นับตั้งแต่เกิดขึ้น ยาปฏิชีวนะเป็นยาหลักในการต่อสู้กับการติดเชื้อแบคทีเรีย ลดอัตราการเสียชีวิต และขยายความเป็นไปได้ของการผ่าตัดและการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกัน ด้วยการยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียหรือฆ่าเชื้อโรคโดยตรง พวกมันมีบทบาทที่ไม่อาจแทนที่ได้ในสถานการณ์ทางคลินิกหลายอย่าง รวมถึงโรคปอดบวม การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด การติดเชื้อในช่องท้อง และการป้องกันการติดเชื้อหลังการผ่าตัด อย่างไรก็ตาม ปัญหาการดื้อยาที่มาพร้อมกับการใช้อย่างแพร่หลายทำให้การใช้ยาปฏิชีวนะอย่างสมเหตุสมผลกลายเป็นประเด็นสำคัญในการสาธารณสุขทั่วโลก
จากมุมมองของกลไกการออกฤทธิ์ ยาปฏิชีวนะสามารถแบ่งออกเป็นหลายประเภทโดยขึ้นอยู่กับความแตกต่างในเป้าหมาย. -แลคตัม (รวมถึงเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน) ยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย ทำให้เกิดการสลายของแบคทีเรียและการเสียชีวิตภายใต้แรงดันออสโมติก และมีประสิทธิผลต่อแบคทีเรียแกรม-เชิงบวกและแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด- Macrolides, lincosamides และ tetracyclines ส่วนใหญ่ออกฤทธิ์ต่อไรโบโซมของแบคทีเรีย ซึ่งขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีน และเหมาะสำหรับการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคที่ไม่ปกติและสายพันธุ์ที่ดื้อต่อยา- ฟลูออโรควิโนโลนยับยั้ง DNA ไจราสและโทโปไอโซเมอเรส IV ซึ่งเป็นอุปสรรคต่อการจำลองและซ่อมแซมกรดนิวคลีอิก และมีการออกฤทธิ์ในวงกว้าง- อะมิโนไกลโคไซด์จับกับหน่วยย่อยของไรโบโซม 30S และขัดขวางการเริ่มต้นการสังเคราะห์โปรตีน มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรงต่อแบคทีเรียแกรมลบแบบแอโรบิก- แต่ควรคำนึงถึงพิษต่อไตและความเป็นพิษต่อหู นอกจากนี้ ซัลโฟนาไมด์และไตรเมโทพริมยังยับยั้งการแพร่กระจายของแบคทีเรียโดยรบกวนการเผาผลาญกรดโฟลิก ในขณะที่ไนโตรอิมิดาโซลมีผลเฉพาะต่อแบคทีเรียแบบไม่ใช้ออกซิเจนและโปรโตซัว
ในการใช้งานทางคลินิก ประสิทธิภาพของยาปฏิชีวนะขึ้นอยู่กับความแม่นยำของการวินิจฉัยสาเหตุและผลความไวของยา การใช้ยาเชิงประจักษ์ควรรวมกับข้อมูลบริเวณที่เกิดการติดเชื้อ สถานะภูมิคุ้มกันของโฮสต์ และวิทยาการระบาดของการดื้อยาในพื้นที่ เพื่อให้ครอบคลุมเชื้อโรคที่เป็นไปได้มากที่สุด ในทางกลับกัน การบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายจะจำกัดสเปกตรัมของยาต้านจุลชีพให้แคบลงโดยอิงจากการทดสอบความไวต่อยา เพื่อลดการหยุดชะงักของระบบนิเวศที่เกิดจากการใช้ยาในวงกว้าง- รูปแบบการให้ยาต้องพิจารณาถึงการซึมผ่านของเนื้อเยื่อของยา ครึ่ง-ชีวิต และวิถีทางเมแทบอลิซึม การติดเชื้อที่รุนแรงมักต้องใช้ขนาดและระยะเวลาในการฉีดเข้าเส้นเลือดดำที่เพียงพอ ในขณะที่การติดเชื้อเล็กน้อยถึงปานกลางอาจได้รับการรักษาด้วยการบำบัดแบบรับประทานตามลำดับเพื่อปรับปรุงการรับประทานให้สม่ำเสมอและสะดวกยิ่งขึ้น
การใช้ยาปฏิชีวนะอย่างปลอดภัยถูกจำกัดด้วยสเปกตรัมของอาการไม่พึงประสงค์ นอกจากอาการแพ้ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งปฏิกิริยาการแพ้ -แลคตัม ในทันทีและที่เกิดขึ้นภายหลัง) ยาประเภทต่างๆ อาจทำให้เกิดอาการไม่สบายในทางเดินอาหาร ความผิดปกติของตับและไต ความเป็นพิษทางโลหิตวิทยา และการปิดล้อมของประสาทและกล้ามเนื้อ การใช้ระยะยาว-หรือไม่เหมาะสมอาจทำให้เกิดการติดเชื้อขั้นสูง (เช่น โรคท้องเสียที่เกิดจากเชื้อ Clostridium difficile{{4}) และเกิดการลุกลามของแบคทีเรียที่ดื้อยา-
ความชุกในปัจจุบันของ-แบคทีเรียแกรมลบ-แกรมลบที่ดื้อยาหลายขนาน Staphylococcus aureus ที่ดื้อต่อยาเมทิซิลลิน- (MRSA) และเชื้อ Enterobacteriaceae ที่ดื้อต่อยาคาร์บาพีเนม- ทำให้การรักษาแบบดั้งเดิมบางอย่างไม่ได้ผล ทำให้แพทย์ต้องปรับขั้นตอนการควบคุมการติดเชื้อให้เหมาะสม ดำเนินการตรวจหาเชื้อโรคอย่างรวดเร็ว และสำรวจการพัฒนายาใหม่ ในขณะเดียวกัน การดำเนินการตามโปรแกรมการจัดการยาต้านจุลชีพ (ASP) ในสถาบันด้านการดูแลสุขภาพ ผ่านการทบทวนใบสั่งยา การตรวจสอบประวัติผู้ป่วย และการทำงานร่วมกันแบบสหสาขาวิชาชีพ ได้ลดการใช้โดยไม่จำเป็นอย่างมีประสิทธิภาพ
ยาปฏิชีวนะซึ่งเป็นอาวุธหลักในการต่อสู้กับการติดเชื้อ มีคุณค่าไม่เพียงแต่สำหรับการช่วยชีวิตแต่ละบุคคลเท่านั้น แต่ยังดีต่อสุขภาพของประชากรที่ยั่งยืนอีกด้วย มีเพียงการปฏิบัติตามการเลือกยาตามหลักฐาน- การรักษาที่แม่นยำ และการควบคุมการดื้อยาเท่านั้นที่สามารถยืดอายุการรักษาทางคลินิกไปพร้อมๆ กับรับประกันประสิทธิภาพได้